【摘 要】
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目的:评价中国健康受试者在空腹和餐后状态下口服环丙沙星片的药代动力学特征,并比较两种制剂的生物等效性.方法:采用随机、开放、两周期、双交叉给药设计,分别在空腹和餐后状态下,健康受试者单剂量口服环丙沙星片受试制剂或参比制剂250 mg.采用液相色谱-质谱串联法测定人血浆中环丙沙星的浓度,通过Phoenix WinNonlin 8.0软件采用非房室模型计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性.结果:26例健康受试者随机入组空腹试验并完成研究.受试者空腹口服环丙沙星片后受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参
【机 构】
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浙江大学医学院附属第二医院临床药理中心,杭州310009 ,浙江;浙江医药股份有限公司研究院,绍兴312500 ,浙江
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目的:评价中国健康受试者在空腹和餐后状态下口服环丙沙星片的药代动力学特征,并比较两种制剂的生物等效性.方法:采用随机、开放、两周期、双交叉给药设计,分别在空腹和餐后状态下,健康受试者单剂量口服环丙沙星片受试制剂或参比制剂250 mg.采用液相色谱-质谱串联法测定人血浆中环丙沙星的浓度,通过Phoenix WinNonlin 8.0软件采用非房室模型计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性.结果:26例健康受试者随机入组空腹试验并完成研究.受试者空腹口服环丙沙星片后受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1626±433)ng/mL和(1597±474)ng/mL,Tmax分别为0.88(0.50,2.50)h和1.00(0.75,3.00)h,AUC0-t分别为(6662±1376)h·ng·mL-1和(6686±1237)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(6883±1408)h·ng·mL-1和(6898±1261)h·ng·mL-1,t1/2分别为(5.34±0.59)h和(5.18±0.60)h.两制剂药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90％ 置信区间分别为:96.03％ ～111.01％、96.12％ ～102.22％、96.28％ ～102.33％.26例健康受试者随机入组餐后试验,1例受试者因不良事件提前退出试验,其余25例受试者完成研究.受试者餐后口服环丙沙星片后受试制剂和参比制剂的药代动力学参数:Cmax分别为(1134±315)ng/mL和(1104±342)ng/mL,Tmax分别为1.50(0.50,5.00)h和1.75(0.50,4.02)h,AUC0-t分别为(5041±965)h·ng·mL-1和(5045±961)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(5269±1007)h·ng·mL-1和(5264±1035)h·ng·mL-1,t1/2分别为(5.75±0.85)h和(5.51±0.74)h.两制剂药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90％置信区间分别为:94.06％～114.12％、96.09％～103.13％、96.33％～103.40％.结论:环丙沙星片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后服用状态下生物等效.
其他文献
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目的 探讨mGluR5自身免疫性脑炎的临床表现、辅助检查、诊断及治疗.方法 回顾性分析1例以癫发作为首发症状的mGluR5脑炎患者的临床表现及辅助检查资料,并结合复习文献进行分析.结果 患儿,女性,12岁.主要临床表现为反复癫发作伴认知损害,脑脊液抗mGluR5抗体IgG 1:32阳性,确诊为mGluR5自身免疫性脑炎.予以激素、丙种球蛋白、抗癫药物等治疗,患儿病情好转,随访3个月后无复发.结论 对于患儿出现癫发作伴认知损害需警惕mGluR5自身免疫性脑炎的可能,应尽早完善脑脊液自身免疫性脑炎抗体检测,早
神经调节素1(Nrg-1)是神经调节蛋白家族的生长因子,在神经系统的发育和修复中起重要作用.Nrg-1通过蛋白酪氨酸激酶受体表皮生长因子ErbB1/2/3/4受体家族和多种细胞内途径传递信号.遗传学和药理学研究已经确认Nrg-1及其ErbB受体在神经系统发育和修复中的关键作用,包括神经元迁移、神经元分化、髓鞘重建以及突触和神经-肌肉接头的发育.文中就Nrg-1/ErbB信号通路在脊髓损伤修复过程中的作用机制进行综述.
缺血性脑卒中后炎症反应通过神经元凋亡、氧化应激、血脑屏障破坏、脑水肿等病理生理过程影响缺血性脑卒中预后,从而影响缺血性脑卒中神经功能恢复.微小RNA(miRNA)作为缺血性脑卒中炎症反应中重要的调控因子,参与缺血神经组织炎症反应的发生和调控,对缺血性脑卒中的神经保护具有潜在价值.文中综述miRNA参与神经元损伤、小胶质细胞活化、炎症因子释放、炎性细胞募集活化等,对缺血性脑卒中炎症反应发挥保护作用机制的研究进展.
帕金森病(PD)是最常见的中枢神经系统运动障碍性疾病,也是常见的中枢神经系统退行性疾病.由于存在各种生理屏障,尤其血脑屏障阻碍了药物对PD的治疗.目前为止,PD的诊断主要依靠临床症状及美多芭试验,仍缺乏有效的生物学标记物,尤其早期临床诊断较为困难.越来越多实验表明外泌体在PD发生、发展中发挥重要作用,且其天然存在于人体各种体液中,可以动态反映脑细胞的病理生理变化.因此,外泌体独特的生物学结构和功能,可能作为PD诊断和预后的生物标志物,也可作为临床治疗药物的天然载体.文中对外泌体在PD中的可能潜在应用做综述
目的:研究枸杞多糖(Lycium barbarum polysaccharide,LBP)对大鼠糖尿病肾损伤的保护作用及机制.方法:腹腔注射链脲佐菌素(strep-tozotocin,STZ)建立大鼠糖尿病(diabetes melli-tus,DM)模型.将大鼠分为对照组、糖尿病组、LBP(60 mg/kg)组和LBP(30 mg/kg)组.LBP组灌胃给予LBP,每天一次,持续12周.测定大鼠空腹血糖值、血肌酐(serum creatinine,Scr)、血尿素氮(blood urea nitroge
高级前庭功能疾病(HVeD)是指涉及多种感觉及认知领域(如,方向、空间记忆和导航)障碍的前庭功能紊乱性疾病,包括房间倾斜错觉、单侧空间忽视、Pusher综合征以及伴空间记忆缺失的双侧前庭疾病.目前对HVeD的相关研究较少,其病因、发病机制及病理生理尚未明确,单一的神经损伤或系统功能障碍不能完全解释此疾病的发生发展过程.且HVeD临床表现缺乏特异性,增加了漏诊率,也为后续治疗及疗效评估带来很大的困扰.文中旨在通过收集国内外关于HVeD的研究现状,对其病因、发病机制、治疗及预后进行介绍.
目的:探索脾多肽注射液(LPI)对原发性血小板减少症(ITP)模型小鼠血小板生成的影响.方法:用随机数表法将实验用SPF级昆明小鼠进行分组,小鼠隔天腹腔注射兔抗鼠血小板血清(APS)诱导构建小鼠ITP模型.在设定时间通过尾静脉方式采血,检测各组血小板、红细胞、白细胞的数量变化,同时计算胸腺、脾脏指数,通过骨髓涂片的方式对巨核细胞进行分类并计数,最后用ELISA法检测血清中促血小板生成素(TPO)、干细胞因子(SCF)、白介素-3(IL-3)、白介素-6(IL-6)、白介素-11(IL-11)、β-血小板球
目的:研究亚甲基四氢叶酸还原酶(MTH-FR)和甲硫氨酸合成酶还原酶(MTRR)基因多态性对血清同型半胱氨酸(Hcy)浓度的影响.方法:搜集皖南医学院弋矶山医院2020年11月至2021年4月诊断为缺血性脑血管病患者148例为研究对象,采用荧光染色原位杂交技术对患者MTHFR 677 C/T和MTRR 66 A/G基因多态进行分型.21例患者采用循环酶法检测血清Hcy浓度.分析MTHFR 677 C/T和MTRR 66 A/G基因多态性分布,并比较不同基因型患者血清Hcy浓度的差异.结果:MTHFR 67
目的:研究糖皮质激素诱导转录因子1(GLCCI1)基因rs37973、促肾上腺皮质激素释放激素受体1(CRHR1)基因rs1876828以及IgE低亲和力II受体基因Fc片段(FCER2)基因rs28364072基因多态性与哮喘患者使用吸入性糖皮质激素(ICS)布地奈德治疗疗效的关系.方法:收集哮喘患者血样152例,提取血液DNA,采用荧光原位杂交法检测GLCCI1、CRHR1与FCER2基因多态性,收集患者进行药物治疗前后的肺功能检测结果,记录用力肺活量(FVC)、第一秒用力呼气容积(FEV 1)、第一