【摘 要】
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研究并合成一种昔康类非甾体抗炎药——4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧化物(伊索昔康)。以糖精钠(1)和氯乙酸甲酯为原料,经取代、
【机 构】
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长江大学资源与环境学院,长江大学石油工程学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(项目编号:41472124),中国石油科技创新基金研究项目(项目编号:2016D-5007-0702),湖北省自然科学基金(项目编号:2016CFB178)。
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研究并合成一种昔康类非甾体抗炎药——4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧化物(伊索昔康)。以糖精钠(1)和氯乙酸甲酯为原料,经取代、重排扩环、甲基化反应生成4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物(4)中间体,化合物(4)与5-甲基-3-异噁唑胺发生酰胺化反应生成伊索昔康(5)。目标产物总收率为64.6%,纯度达100%,其结构由1H-NMR和MS表征。
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