青蒿琥酯平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

来源 :中国实验方剂学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:MK654321
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目的:测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60∶40),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm,柱温30℃。采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果:32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27)g·L-1。32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logP app=(2.40±0.006 5)。结论:青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响。在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH 5.50~7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logP app保持>2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力。
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