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目的:研究甲磺酸帕珠沙星在健康志愿者体内的药动学特征.方法:10名健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂300mg,以高效液相色谱法测定给药前及给药后8h内的血药浓度,计算其药动学参数.结果:甲磺酸帕珠沙星在健康人体内的处置符合二室开放模型,其主要药动学参数为:达峰时间Tmax(实测值)为(0.52±0.17)h,峰值血浆浓度ρmax(实测值)为(6.63±1.86)mg/L,药时曲线下面积AUC(0-8)为(13.42±2.96)h·mg/L;消除半衰期T1/2β为(1.90±0.24)h.结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星后,与其他喹诺酮类药物相比其药动学特征表现为半衰期较短,血药浓度高等特点.建议静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射剂,300mg/次,2～3次/d,在人体内可达到有效血药浓度.