【摘 要】
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从两种非甾类激素二乙基己烯雌酚和己雌酚开始,人们进行了广泛的结构活性研究,进而发展了第一个“真正的”抗雌激素——2,3-双(4-羟基苯基)-2,3-二甲基丁烷(1),这种物质对DM
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从两种非甾类激素二乙基己烯雌酚和己雌酚开始,人们进行了广泛的结构活性研究,进而发展了第一个“真正的”抗雌激素——2,3-双(4-羟基苯基)-2,3-二甲基丁烷(1),这种物质对DMBA 诱导的激素依赖性SD-大鼠乳房肿瘤(MC)有明显的抑制作用。(?)(1)R=OH,R′=H (4)R=OCOCH=CH_2,R′=F(2)R=OH,R′=F (5)R=OCOCH_2CH_2Cl,R′=F(3)R=OCOCHCl_2,R′=F (6)R=OCOCH_2CH_2Br,R′=F在(1)的两个芳环的邻位引入氟取代基
Starting with the two non-steroidal hormones diethylstilbestrol and hexestrol, a wide range of structural activity studies have been carried out to develop the first “true” anti-estrogen-2,3-bis (4-hydroxybenzene ) -2,3-dimethylbutane (1), this substance has a significant inhibitory effect on DMBA-induced hormone-dependent SD-rat breast tumors (MC). (1) R = OH, R ’= H (4) R = OCOCH = CH_2, R’ = F (2) R = OH, R ’= F (5) R = OCOCH_2CH_2Cl, R’ = F 3) R = OCOCHCl_2, R ’= F (6) R = OCOCH_2CH_2Br, R’ = F The fluorine substituent is introduced in the ortho position to the two aromatic rings of
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