硫酸氢黄连素的制备

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常用的盐酸黄连素(C_(20)H_(17)O_4N·HC1.2 H_2O=407.86)在热水中能溶解,冷水中微溶。制成的注射液中黄连素盐酸盐含量低,每支安瓿2ml 内仅含2mg。临床应用时一次需注射4~10支,方能达到剂量要求,使用极不方便。而硫酸氢黄连素(C_(20)H_(18)O_4N·HSO_4=433.43)在热水中易溶,冷水中溶解(1:100),既可用来配制眼药水,也可作成注射液。每安瓿2ml可含20mg,供皮下或肌内注射用。每次1~2支,其pH 6~7。关于硫酸氢黄连素的制备,我们起初按杜建业等的方法〔药学学报10(2):92,1963〕进行,收率为85%。但用该法生产需用大量硫酸钠(为盐酸黄连素重量的2 Commonly used berberine hydrochloride (C_ (20) H_ (17) O_4N · HC1.2 H_2O = 407.86) can be dissolved in hot water, slightly soluble in cold water. Made of injection of berberine hydrochloride content is low, each ampoule 2ml contains only 2mg. Clinical application of 4 to 10 injection at a time, in order to meet the dose requirements, the use of very inconvenient. The hydrogen berberine (C_ (20) H_ (18) O_4N · HSO_4 = 433.43) soluble in hot water, cold water dissolved (1: 100), both can be used to prepare eye drops can also be made into injection. 2ml per ampoule can contain 20mg for subcutaneous or intramuscular injection. Each 1 to 2, the pH 6 to 7. For the preparation of hydrogen sulfate berberine, we first according to the method of Du Jian Ye [Pharmacology 10 (2): 92,1963〕, the yield was 85%. However, the use of this method requires the production of large amounts of sodium sulfate (berberine hydrochloride weight 2
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