【摘 要】
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目的:研究齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性。方法:不同取代的 N-芳基-N’-羟基胍通过琥珀酰基偶联到OA的3-位OH得目标化合物; 采用MTT法测试所有目标化
【机 构】
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中国药科大学天然药物化学教研室,中国药科大学新药研究中心,
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目的:研究齐墩果酸/N-芳基-N’-羟基胍杂合物的合成及抗肿瘤活性。方法:不同取代的 N-芳基-N’-羟基胍通过琥珀酰基偶联到OA的3-位OH得目标化合物; 采用MTT法测试所有目标化合物体外对几种肿瘤细胞株(A549, HT-29, BEL-7402和 SMMC-7721)的毒性。结果:合成了 8 个目标化合物, 其结构均经 IR, MS 及 1H NMR 确证。生物活性初筛结果显示, 化合物6b, 6e, 6g 和 6h 对人肝癌细胞 SMMC-7721 有较强的抗肿瘤活性。结论:这些化合物值得进一步研究。
Objective: To study the synthesis and anti-tumor activity of oleanolic acid/N-aryl-N’-hydroxy hydrazine hybrids. METHODS: Different substituted N-aryl-N’-hydroxylhydrazines were coupled to the 3-position OH of OA via succinyl to obtain the target compounds; all target compounds were tested in vitro against several tumor cell lines by MTT assay (A549, HT- 29, BEL-7402 and SMMC-7721) toxicity. RESULTS: Eight target compounds were synthesized and their structures were confirmed by IR, MS and 1H NMR. The biological activity screening results showed that compounds 6b, 6e, 6g and 6h had strong antitumor activity on human hepatoma cells SMMC-7721. Conclusion: These compounds deserve further study.
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