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ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族利用水解ATP的能量将药物泵出细胞外,其功能和表达的改变参与了几乎所有肿瘤多药耐药的形成。研究通过作用于跨膜转运蛋白而逆转肿瘤多药耐药已经成为目前的热点,虽然一系列临床实验的失败使逆转耐药的研究遇到了挫折,但是研究仍在推进。在此基础上,本文主要论述了以ABC转运蛋白为代表的跨膜转运蛋白在肿瘤多药耐药及逆转耐药方面的研究进展,并展望未来研究的方向。