Oleocanthal（OC）是橄榄油的次生代谢产物，是目前国外研究热点，而国内关注较少，相关研究基础薄弱，与国外差距明显。作为近年来发现的重要活性物质，OC具有比布洛芬更强的抗炎活性，对以炎症为起源的多种疾病具有预防和治疗作用，如风湿类疾病、癌症、心血管疾病、糖尿病等，同时其神经保护功能也促使OC可以抑制阿尔茨海默症和帕金森症等神经退行性疾病的发生。本综述重点对OC的抗炎活性、抗癌活性（包括黑色素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌和结肠癌）、神经保护、心血管保护、糖尿病的预防和治疗作用等生物活性进行了深入介绍，也分析了当前比较高效的OC提取分离方法，包括液-液萃取分离法、高效逆流色谱提取法、高真空辅助提取法和离心分配色谱法，同时对影响OC含量的多种因素进行了综合讨论，并进一步探讨了OC在生物利用度方面的研究进展，最后对OC的未来研究进行了展望。