【摘 要】
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3,4-二氟苯甲醛与丙二酸经缩合得(E)-3-(3,4-二氟苯基)丙烯酸,通过还原羧基、Simmons-Smith不对称环丙烷化,制得[(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]甲醇,在高碘酸和三氧化铬存
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3,4-二氟苯甲醛与丙二酸经缩合得(E)-3-(3,4-二氟苯基)丙烯酸,通过还原羧基、Simmons-Smith不对称环丙烷化,制得[(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]甲醇,在高碘酸和三氧化铬存在下氧化得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷甲酸,收率可达80%以上(以3,4-二氟苯甲醛计)。
((E) -3- (3,4-difluorophenyl) acrylic acid by condensation of 3,4-difluorobenzaldehyde with malonic acid and asymmetric cyclopropanation of Simmons-Smith by reduction of the carboxyl group to give [( 1R, 2R) -2- (3,4-difluorophenyl) cyclopropyl] methanol was oxidized in the presence of periodic acid and chromium trioxide to give (1R, 2R) -2- Phenyl) cyclopropanecarboxylic acid in 80% yield (3,4-difluorobenzaldehyde).
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