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目的 · 设计、合成 5 个新莨菪烷类化合物,测试其拮抗 M3 受体、抑制中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)的活性,初步分析 2 种 活性的构效关系。方法 · 对莨菪烷母核的C-3α 位、N 原子进行结构改造,以3α- 羟基莨菪烷(A0)为起始物,合成A1 ~ A3、 B1、C1。选取豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试目标物对 M3 受体的拮抗活性。利用 NE 催化底物 PGlu-Pro-ValPNA 的水解反应,测定有色产物硝基苯胺(PNA)的吸光度值[D(405 nm)],