灯盏花素亚微乳的制备及大鼠体内药动学

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以高速分散-超声法制备了灯盏花素亚微乳,所得制品在透射电镜下呈圆形或椭圆形,平均粒径为(225.0±7.5)nm,ζ电位为(-42.7±1.3)mV。以灯盏花素注射剂为参比制剂,考察了灯盏花素亚微乳在大鼠体内的药动学。结果显示,灯盏花素亚微乳及其注射剂的体内过程均符合三室模型,t1/2β为214.1和47.6 min,AUC为294.8和123.7μg·ml-1.min,MRT为32.5和10.3 min。表明灯盏花素亚微乳能改变灯盏花素的体内消除行为,延长体内滞留时间。 Breviscapine submicroemulsion was prepared by high speed dispersion - ultrasonic method. The obtained product was round or oval under TEM. The average particle diameter was (225.0 ± 7.5) nm and the zeta potential was (-42.7 ± 1.3) mV. Breviscapine injection was used as reference preparation to investigate the pharmacokinetics of breviscapin submicroemulsion in rats. The results showed that the in vivo process of breviscapin submicroemulsion and its injection accord with the three-compartment model, t1 / 2β of 214.1 and 47.6 min, AUC of 294.8 and 123.7μg · ml-1.min, MRT of 32.5 and 10.3 min. Show that breviscapin submicron milk Breviscapine can change the elimination of body behavior, prolonging the residence time in vivo.
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