论文部分内容阅读
以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯为起始原料,采用一锅法将氨基进行保护并进行甲酯水解,再与2-氯-6-甲基苯胺缩合后,得到的中间体依次与4,6-二氯-2-甲基嘧啶、N-羟乙基哌嗪发生取代反应制得达沙替尼。总收率由原14.9%提高至41.5%,该合成工艺提高了反应收率,降低了生产成本,有利于工业化生产。