血吸虫病化学治疗的研究——ⅩⅪⅤ.5-[2-(5-硝基呋喃基-2)-1-取代乙烯基]-1,3,4-噁二唑酮及其1,3,4-噁二唑衍生物的合成

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本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ_1具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。 This paper reports the synthesis of 44 nitrofuryl vinyl-1,3,4-oxadiazoles and their derivatives. The key intermediates α-substituted β- (5-nitrofuryl-2) acryloylthiophene following the literature prepared by the known method, and then respectively with the phosgene or brominated nitrile generated corresponding 1,3,4-ox Oxadiazole derivatives I, II. Infection prevention of schistosomiasis japonica in mice prevention and treatment test and found that compound Ⅰ_1 has a significant anti-schistosome effect, and used in domestic dogs schistosomiasis, to prove that there is a certain effect. But the effect is less than furosemide, it is not for clinical observation.
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