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【目的】研究25种斑蝥素类化合物对小菜蛾胃毒活性的构效关系,为开发高效、易得的斑蝥素类杀虫剂提供依据。【方法】以斑蝥素(Ⅰ)为原料合成了斑蝥酸(Ⅱ),以去甲斑蝥素(Ⅲ)为原料合成了去甲斑蝥酸(Ⅳ)、去甲斑蝥酰亚胺(Ⅴ)、10种N-取代去甲斑蝥酰亚胺类化合物(Ⅵ)和10种N-取代去甲斑蝥酰胺酸类化合物(Ⅶ),其结构通过1 H NMR(核磁共振氢谱)和HRMS(高分辨质谱)表征;分别测定上述化合物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】25种化合物中,Ⅰ、Ⅱ的杀虫活性最高,LC50分别为12.37和13.77mg