【摘 要】
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目的探索合成5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(Ⅰ)的高效、简洁的新方法。方法将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并
【机 构】
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华东理工大学药学院,中国科学院上海药物研究所,
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目的探索合成5,6-二氢苯并[f]咪唑并[1,2-d][1,4]氧氮杂(Ⅰ)的高效、简洁的新方法。方法将线性合成方法和基于钯催化的芳香C-H键活化环合方法分别应用于化合物Ⅰ的合成,并比较两者的优劣。结果与结论两种方法都成功地实现了化合物Ⅰ的合成,其中,基于钯催化的芳香C-H键活化环合法简洁高效(二步、总收率71%)、绿色环保,为此类杂环化合物的一般合成方法。
OBJECTIVE To explore an efficient and concise new method for the synthesis of 5,6-dihydrobenzo [f] imidazo [1,2-d] [1,4] oxazepine (Ⅰ) Methods Linear synthesis method and palladium-catalyzed C-H activation and cyclization method were respectively applied to the synthesis of compound Ⅰ, and their advantages and disadvantages were compared. RESULTS AND CONCLUSIONS Both of the two methods have succeeded in the synthesis of compound I. Among them, the method based on palladium-catalyzed aromatic CH bond activation and ring-closure method is simple and efficient (two steps in a total yield of 71%) and is green and environmentally friendly. The general synthesis method.
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