新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性

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为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性,对其C-9位进行了结构修饰,合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物(3a~3f),其中3b~3d和3f为新化合物,其结构经1H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。选用人肝癌细胞(HepG2)建立胰岛素抵抗模型(HepG2-IR),通过MTT法研究了3a~3f的体外降糖活性。结果表明:3a~3f均具有不同程度的降糖活性,其中化合物3a(IC50=0.044±0.97mg·L^-1)在低浓度0.08mg·L^-1时,对HepG2-IR细胞葡萄糖
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