【摘 要】
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非布司他是由日本Teijin公司研发的黄嘌呤氧化酶抑制剂,用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。以4-羟基苯甲醛为起始原料,经过亲核加成-消除-脱水、硫解、Hantzsch环合、
【基金项目】
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辽宁省自然科学基金资助项目（2014022036）
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非布司他是由日本Teijin公司研发的黄嘌呤氧化酶抑制剂,用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。以4-羟基苯甲醛为起始原料,经过亲核加成-消除-脱水、硫解、Hantzsch环合、Duff甲酰化、醚化、亲核加成-消除、脱水和水解反应制得标题化合物,并对合成工艺进行优化,反应总收率为55.1%(以4-羟基苯甲醛计)。通过"一锅法"分别合成了中间体4-羟基硫代苯甲酰胺和2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯。改进后的工艺路线操作步骤更简单,总收率更高,更加适用于工业生产。
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