【摘 要】
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目的 制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物（mPEG-PLGA）纳米粒，并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法 乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液（40 mg/kg）,于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、1
【基金项目】
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河南省高等学校重点科研计划项目（18A320081）； 2019年度河南省医学科技攻关计划联合共建项目（LHGJ20191524）；
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目的 制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物（mPEG-PLGA）纳米粒，并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法 乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液（40 mg/kg）,于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血，HPLC法测定白藜芦醇血药浓度，计算主要药动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组（生理盐水）、阳性组（2 mg/kg顺铂）、白藜芦醇组（40 mg/kg）及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组（30、40 mg/kg）,测量瘤体积、瘤重，计算抑瘤率。结果 mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm, PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较，mPEG-PLGA纳米粒tmax、t1/2延长（P＜0.01）,Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高（P＜0.01）,相对生物利用度提高至3.56倍。与空白组比较，白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低（P＜0.01）,并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组（P＜0.01）,抑瘤率更高。结论 mPEG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。
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