目的初步探讨斑蝥素酸镁诱导BEL-7402人肝癌细胞凋亡的机制。方法运用磺酰罗丹明（SRB法）染色法,检测不同浓度斑蝥素酸镁组（1.668、3.336、5.004、6.672μmol/L）对BEL-7402人肝癌细胞增殖的抑制作用;将实验随机分为空白对照组、斑蝥素酸镁组（2.43、4.86、9.72μmol/L）、冈田酸组（0.072nmol/L）;作用24h后,流式细胞术检测各组细胞凋亡率、活性氧（ROS）和线粒体膜电位的变化;Western blot检测各组细胞色素c、Caspase-3、Cleaved-Caspase-3和ERK1/2蛋白磷酸化的表达水平。结果斑蝥素酸镁能明显抑制BEL-7402人肝癌细胞的增殖,抑制作用呈剂量效应关系,其半数抑制浓度(IC₅₀)为4.86μmol/L;与冈田酸组不同的是,不同浓度斑蝥素酸镁组凋亡率、细胞内活性氧（ROS）水平较对照组均显著增加（P<0.01）,而线粒体膜电位较对照组均显著降低（P<0.01）;与冈田酸组不同的是,不同浓度斑蝥素酸镁组的Cyt-C、Caspase-3、Cleaved-Caspase-3蛋白表达水平较对照组均显著升高（P<0.01）,而ERK1/2蛋白磷酸化表达水平较对照组显著降低（P<0.01）。结论斑蝥素酸镁可能通过抑制ERK1/2磷酸化水平,反向调节线粒体凋亡途径,最终诱导BEL-7402人肝癌细胞发生凋亡。