【摘 要】
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采用分子对接和相溶解度相结合的方法研究不同环糊精（Cylcodextrin， CD）与光甘草定（Glabridin，GLD）之间的包合能力，并筛选出适宜包合光甘草定的环糊精；制备了固体包合物，重点考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响；通过扫描电镜（SEM）对包合物的形貌进行观察，通过差示扫描量热法（DSC）研究包合物中GLD的存在形式，通过傅里叶红外光谱法（FTI
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（31571800）；
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采用分子对接和相溶解度相结合的方法研究不同环糊精（Cylcodextrin， CD）与光甘草定（Glabridin，GLD）之间的包合能力，并筛选出适宜包合光甘草定的环糊精；制备了固体包合物，重点考察不同干燥方法、不同投料比对固体包合物的包合率、载药量和溶解度的影响；通过扫描电镜（SEM）对包合物的形貌进行观察，通过差示扫描量热法（DSC）研究包合物中GLD的存在形式，通过傅里叶红外光谱法（FTIR）和分子对接法研究GLD与CD的相互作用和空间构象。同时，采用体外溶出实验考查了GLD在包合前后溶出特性的变化，采用噻唑蓝法（MTT）比较了GLD及其包合物对人肝癌细胞株（HepG-2）细胞增殖的抑制作用。结果表明：多种环糊精都能与GLD形成1:1的包合物，其中2-磺丁基-β-环糊精（2-SBE-β-CD）包合GLD的能力优于其他环糊精及其衍生物；冷冻干燥、喷雾干燥和共蒸发法制备的GLD/2-SBE-β-CD固体包合物的包合率和载药量均无显著差异；但包合物的水溶性差异较大。适当提高投料比（GLD/2-SBE-β-CD），包合率虽然略有下降，但可显著提高载药量。以投料比（GLD/2-SBE-β-CD）1.5:1，冷冻干燥法制备的GLD/2-SBE-β-CD的包合率和载药量分别为86.09和22.39%，GLD在水中的溶解度可达83 mg/mL。不同干燥方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物形貌差异显著，但GLD在GLD/2-SBE-β-CD包合物中均以无定形非晶体结构存在。不同干燥方法制备的GLD/2-SBE-β-CD包合物的溶出特性和抗肿瘤细胞增殖活性无显著差异；GLD/2-SBE-β-CD包合物在胃、肠液中的溶出率显著高于GLD及物理混合物；与GLD相比，GLD/2-SBE-β-CD包合物对HepG-2细胞的抗增殖活性有显著提高；上述研究结果证实了2-SBE-β-CD作为GLD载体的优越性，有望拓宽GLD在食品、保健品等领域的应用。
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