B细胞淋巴瘤因子-2抑制剂维耐托克的合成新方法

来源 :化工时刊 | 被引量 : 0次 | 上传用户：Youmi8787

【摘要】

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本研究设计一条新路线合成B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂维耐托克(ABT-199)。4-氟水杨酸甲酯(2)和1-叔丁氧羰基哌嗪(3)在相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)和盐酸的作用下取

【作者】

：

黄双李维思徐强吴小刚郭畅

【机构】

：

南京红太阳医药研究院有限公司,江苏中邦制药有限公司

【出处】

：

化工时刊

【发表日期】

：

2020年5期

【关键词】

：

BCL-2抑制剂 Vilsmeier-Haack反应相转移催化剂合成 BCL-2 inhibitorVilsmeier-Haack reaction pha

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本研究设计一条新路线合成B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂维耐托克(ABT-199)。4-氟水杨酸甲酯(2)和1-叔丁氧羰基哌嗪(3)在相转移催化剂四丁基溴化铵(TBAB)和盐酸的作用下取代、脱保护得到化合物2-羟基-4-(哌嗪-1-基)苯甲酸甲酯盐酸盐(4)。3,3-二甲基-1-环己烷酮(10)在DMF和三氯氧磷作用下取代、Vilsmeier-Haack“一锅法”生成化合物2-氯-4,4-二甲基环己-1-烯-1-甲醛(11)。11与4-氯苯硼酸(12)无需过渡金属在TBAB和微波条件下经Suzuk

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