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米非司酮是一种强有力的抗孕激素药物,具有明显的终止早孕、中孕、抗着床、诱发月经等作用.米非司酮口服后85%可被吸收,生物利用度为60%,口服1h后达峰值,其后24～48h内稳定在2.5mmol/L水平,T1/2为(23.7±3)h,90%经肝脏代谢,有8种代谢产物,其中RU-42848是主要的代谢产物,具有一定的生物活性,如每日服用米非司酮50、100、200mg,连用4d,其最高血清浓度为2.9、4.5、5.4mmol/L,与所用剂量无直接关系,亦无累积作用,此可能由于对米非司酮血清结合蛋白的α-1酸性糖蛋白饱和有关.米非司酮对性轴和女性生殖器作用甚为复杂,现将近些年来研究结果报告如下: