【摘 要】
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以异色酮为原料,经乙酰溴开环溴代、氨水胺化成内酰胺、氢氧化钠水解三步反应合成了纯度较高的头孢雷特中间体2-氨基甲基苯乙酸。产物结构经~1 H NMR,~(13)C NMR,IR分析数据
【机 构】
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浙江医药高等专科学校制药工程学院,
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以异色酮为原料,经乙酰溴开环溴代、氨水胺化成内酰胺、氢氧化钠水解三步反应合成了纯度较高的头孢雷特中间体2-氨基甲基苯乙酸。产物结构经~1 H NMR,~(13)C NMR,IR分析数据得以证实。合成方法避免传统合成方法中采用叠氮钠、氢化等苛刻条件,条件温和,绿色环保,适合放大。
Using isochromate as starting material, 2-aminomethylphenylacetic acid, an intermediate of cefimelitone with high purity, was synthesized by three steps: hydrolysis of acetyl bromide by bromination, amination of ammonia to lactam and hydrolysis of sodium hydroxide. The structure of the product was confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and IR analysis. Synthesis method to avoid the traditional synthesis methods used sodium azide, hydrogenation and other harsh conditions, mild conditions, green, suitable for amplification.
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