目的研究不同类型长循环脂质体在动物体内的药代动力学和组织分布。方法昆明大白兔和小鼠静脉内注射阴离子长循环脂质体(NA)、阳离子长循环脂质体(PA)和中性长循环脂质体(A-D),以及普通脂质体(CA)和游离125I-反义寡核苷酸(ASON)(FA),不同时间点分别采集血样本和组织器官,测量其放射性,用3p87软件拟合曲线方程,获得药代动力学参数和小鼠体内组织分布。结果 NA、PA、A-D、CA和FA在大白兔体内的药代动力学符合二室模型。NA能明显延长125I-bcl-2/bcl-xl ASON在动物体内的半衰期(T1/2α、T1/2β),增大血药浓度-时间曲线下面积,降低肝脏等网状内皮系统的摄取。4种脂质体和FA在小鼠肝、脾、肾分布较多,脑、肌肉和骨骼内的放射性分布较少(<1%ID/g)。在静脉注射后4 h,与CA比较,小鼠肝脏摄取NA减少30%。脾脏摄取4种脂质体的差异无统计学意义(P>0.05)。结论 NA是介导放射反义治疗的理想载体。