【摘 要】
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目的 制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度.方法 选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)对共晶进行表征.结果 成功获得了TM-BAM共晶,与特考韦瑞、物理混合物相比,TM-BAM共晶显著提高了特考韦瑞的溶解度并改善其体外溶出性质.结论 投料比对共晶收率有较大影响,在共晶制备过程中,应考虑药物和共晶配体的比例及选择合适的制备工艺.
【机 构】
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河南大学药学院,河南开封 475001;军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京 100850;军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京 100850;广西医科大学药学院,南宁 530000;
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目的 制备难溶性药物特考韦瑞的药物共晶,以提高其溶解度和体外溶出度.方法 选择苯甲酰胺为共晶配体(CCF),分别以湿法研磨法和降温结晶法制备特考韦瑞-苯甲酰胺(TM-BAM)药物共晶,并采用光学显微镜、X射线粉末衍射(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)对共晶进行表征.结果 成功获得了TM-BAM共晶,与特考韦瑞、物理混合物相比,TM-BAM共晶显著提高了特考韦瑞的溶解度并改善其体外溶出性质.结论 投料比对共晶收率有较大影响,在共晶制备过程中,应考虑药物和共晶配体的比例及选择合适的制备工艺.
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