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对近年来文献报道的小分子蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinases,PTKs)抑制剂按其结构类别进行综述.指出PTKs与肿瘤形成、生长过程有密切关系,已成为抗肿瘤研究的一个新靶点.在过去的30多年时间里,人们对大量的天然产物及人工合成化合物进行筛选,得到了许多小分子抑制剂,一些活性强、选择性高的化合物作为抗肿瘤药已进入开发研究的不同阶段,有的正在进行临床研究.