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酮醇酸还原异构酶(keto-acid reductoisomerase,KARI或称作乙酰羟基酸异构还原酶(acetohydroxyacid isomeroreductase,AHIR))是植物、微生物中的支链氨基酸生物合成途径中第二步的关键酶。由于哺乳动物和人体内不存在这种酶,因此靶向KARI酶的抑制剂具有安全、高效等特点,成为农用除草剂以及医药抗真菌药物的一个引人注目的研究方向。本文综述了KARI的酶学、KARI抑制剂及其抑制机理和理论研究进展,并对其发展趋势进行了展望。