东亚钳蝎毒素多肽BmK AS-1对大鼠皮肤痛觉的影响

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:braden212
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观察东亚钳蝎 ( Bm K)毒素纯化组分 Bm K F-1 - 3,Bm K F- 1 - 3- 2和 Bm K AS- 1 ( Bm K F- 1 - 3- 2 - 1 )中枢和外周给药对大鼠皮肤痛觉的影响 .方法采用局部皮肤感受野给药 ,以强电流刺激大鼠后肢趾部诱发半膜半腱肌发放 C反应 ,观察对外周神经系统的镇痛作用 ;经脊髓蛛网膜下腔给药 ,以大鼠足跖辐射热痛阈的变化为中枢镇痛效应的观察指标 .实验结果显示 Bm K F- 1 - 3,Bm K F- 1 - 3- 2和 Bm KAS- 1抑制 50 % C反应的剂量为 40 ,2 8.3和 1 0μg,且抑制作用不能被纳洛酮翻转 ;Bm K F- 1 - 3ith无明显提高大鼠足跖辐射热痛阈的作用 ,而 Bm KAS- 1 ith则可显著提高大鼠足跖辐射热痛阈 ,其提高 1 50 %痛阈的剂量约为 1 .2μg,纳洛酮同样对Bm K AS- 1的中枢镇痛效应无翻转作用 .结果提示东亚钳蝎毒素纯化组分 Bm K AS- 1可提高大鼠皮肤痛阈 ,其作用机理有别于阿片肽类物质 . The Bm K F-1-3, Bm K F-1 -3-2 and Bm K F-1 -3 -2-1 central components were observed in the purified fractions of Bm K toxin To study the effect of peripheral administration on skin pain in rats.Methods Local skin sensory anesthesia was used to induce C-reaction on the semitendinosus muscle of the hindlimb induced by strong current to observe the analgesic effect on the peripheral nervous system. Spinal subarachnoid administration and the change of thermal pain threshold in rat foot reflex were the observed indexes of central analgesic effect.The experimental results showed that Bm K F-1 -3, Bm K F-1 -3-2 and Bm The dose of KAS-1 inhibiting 50% C reaction was 40, 2 8.3 and 10 μg, and the inhibitory effect could not be reversed by naloxone. Bm K F 1- 1 - 3ith did not significantly improve the thermal pain threshold of rat plantar radiation, However, Bm KAS-1 ith significantly increased the thermal pain threshold of foot irradiation in rats, and the dose of 1 50% pain threshold increased to about 1.2 μg. Naloxone also had no central analgesic effect on Bm K AS-1 The results showed that Bm K AS-1, a purified fraction of Buthus martensii toxin, could increase the pain threshold in rats and its mechanism of action was different from that of opioid peptides.
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