温度敏感TRPV2离子通道的结构与药理学功能研究进展

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瞬时受体电位离子通道香草素亚型2 (transient receptor potential vanilloid ion channel subtypes 2,TRPV2)是属于TRPV通道家族的一种钙渗透性非选择性阳离子通道.TRPV2表达于神经、血管和脾脏等器官组织,参与调节多种重要的生理功能,如伤害性感受、神经发育和免疫应答.本文综述了TRPV2通道的结构、调节剂的发现与结合位点以及生理功能几个方面的研究进展,为后续研究提供参考.
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抑郁症是一种发病机制复杂且难以调控的疾病,与嘌呤能系统和嘌呤代谢紊乱有紧密联系.虽已有研究通过调控嘌呤能系统改善抑郁症,但作用机制复杂,亟待整理.大量研究发现,增补外源性嘌呤代谢产物腺苷、肌苷和鸟苷有显著的抗抑郁作用,说明调控嘌呤代谢中嘌呤类物质水平也能改善抑郁症,这对抑郁症发病机制及治疗对策的深入研究具有重要意义.鉴于此,本研究对嘌呤能系统和嘌呤代谢与抑郁症关系的研究现状进行了整理综述,以期为嘌呤类物质对抑郁症发病机制的深入研究提供参考.
天然产物结构改造,是抗肿瘤新药开发的有效途径.那可丁是一个来源于阿片的苯酞四氢异喹啉类生物碱,最早作为非处方止咳药在临床上使用,口服有效,对人体没有明显的毒副作用.近年来,该化合物被发现可通过干扰微管聚合等多种作用机制,有效抑制肿瘤细胞的恶性增殖,表现出较好的新药开发前景.有鉴于此,以那可丁为先导化合物,通过结构改造,研究构效关系,提高抗肿瘤活性,优化药代动力学性质,阐明作用机制,开展新药创制,引起了广泛关注.然而由于全合成发展相对滞后,目前结构改造主要是基于半合成路线.本综述主要聚焦近年来基于半合成的那
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