【摘 要】
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三甲锍硫酸甲酯是一种新型的硫叶立德试剂,将其应用于医药中间体3β-羟基-15β,16β亚甲基-17β-螺(环氧乙烷)-雄甾-5-烯的合成中,使用三甲锍硫酸甲酯,其催化剂为固体粉末KOH
【机 构】
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广东医学院药学院药物化学教研室,中国药科大学药物化学教研室 广东东莞523808,江苏南京210009
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三甲锍硫酸甲酯是一种新型的硫叶立德试剂,将其应用于医药中间体3β-羟基-15β,16β亚甲基-17β-螺(环氧乙烷)-雄甾-5-烯的合成中,使用三甲锍硫酸甲酯,其催化剂为固体粉末KOH,而不像其它硫叶立德试剂要用昂贵的NaH作催化剂。成功的合成了目标化合物。产率75.6%,反应条件温和,利于工业化生产,产物经IR,1H-NMR、13C-NMR、MS确定。
Methosulfonium methylsulfate is a new sulfur ylide reagent, which is applied to the synthesis of 3β-hydroxy-15β, 16βmethylene-17β-spiro (oxirane) -androsta-5-ene , The use of trimethylsulfonium methyl sulfate, the catalyst for the solid powder KOH, unlike other sulfur ylide reagents to use expensive NaH as a catalyst. The successful synthesis of the target compound. Yield 75.6%, mild reaction conditions, conducive to industrial production, the product was determined by IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS.
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