抗高血压药美他唑嗪(Metazosin)

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:maolinzhang
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合成由1-(2-甲氧基丙酰基)哌嗪与2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉反应制得。药理作用 Metazosin是一个新的α_1-阻断剂。与哌唑嗪(prazosin)不同的是其加成盐在水中溶解度大,稳定性好,可非肠道给药。在大鼠皮质匀浆结合研究中,本品以Kd值为120nmol/L竞争地取代了[~3H]-哌唑嗪。对α_2受体的离解常数比[~3H]-可 Synthesis of 1- (2-methoxypropionyl) piperazine and 2-chloro-4-amino-6,7-dimethoxyquinazoline prepared by the reaction. Pharmacological role Metazosin is a new α_1-blocker. Unlike prazosin, its addition salts are highly soluble in water with good stability and may be administered parenterally. In the rat cortical homogenization study, this product competitively replaced [~ 3H] -prazosin with a Kd value of 120 nmol / L. The dissociation constant for α_2 receptor is [~ 3H] -cold
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