Synthesis and Antibacterial Activities of 2-Substituted-6-oxo-8-fluoro-9-nitrogen-containing Heteroc

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:xigongdaxigongda
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6氟7(4甲基1哌嗪基)8氨基4氧代1,4二氢喹啉3羧酸乙酯(5A)和脂肪酸在PPA中缩合,得2烃基6氧代8氟9(4甲基1哌嗪基)6H咪唑并(4,5,1ij)喹啉5羧酸(2Ab~2Ae),6氟7含氮杂环8氨基4氧代1,4二氢3喹啉羧酸(9A~9D)与各种酸在PPA中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应,可分别得到其它目的物2Af~2Ah,2Bc,2Cc,2Aa~2Da,2Bi和2Ci。体外抗菌筛选证明仅化合物2Ab和2Ac具有中等程度的抗菌作用。 6  fluorine  7  (4  methyl  1  piperazinyl)  8  8  amino 4  oxygen  1, 4  dihydroquinoline  3  carboxylate (5A) and fatty acids in the PPA In condensation, were 2  hydrocarbon  6  oxo  8  fluorine  9 (4  methyl  1  piperazinyl)  6H  imidazole and (4,5,1  j) quinoline  5  Carboxylic acid (2Ab ~ 2Ae), 6  fluorine  7  nitrogen-containing heterocyclic  8  8  amino 4  oxygen  1, 4  2  3  quinoline carboxylic acid (9A ~ 9D) and various acids The other targets 2Af to 2Ah, 2Bc, 2Cc, 2Aa to 2Da, 2Bi and 2Ci are respectively obtained by condensation in PPA or condensation with triethyl orthoformate or diazotization. In vitro antibacterial screening demonstrated that only compounds 2Ab and 2Ac had a moderate degree of antibacterial activity.
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