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丙型肝炎呈全球性流行，感染HCV后常呈慢性化，且易使病情进一步发展为肝硬化、肝功能衰竭或肝细胞癌，至今仍缺少理想的治疗药物和方案。HCVNS3蛋白酶在病毒体的成熟和复制中起着重要的作用，是近年来抗丙型肝炎药物研究的重要靶点。本文从NS3蛋白酶结构、功能及与NS4A的相互作用和抑制剂等几方面，介绍NS3蛋白酶及抑制剂的研究进展。