目的:制备一种环孢素A(CsA)缓释纳米体系。方法:以PLA-co-PEG共聚物材料作为环孢素药物的释放载体;采用超声振荡技术制备载环孢素的PLA-PEG-PLA纳米球;分析纳米球的粒径与分布以及纳米球降解过程中的形貌变化;体外释放试验探讨制备的纳米球的降解特性以及与载体材料、介质pH值之间的影响关系;小鼠灌胃后HPLC法测定血药浓度。结果:采用PLA-PEG-PLA共聚材料装载CsA,药物包封率达到89.2%。纳米球平均粒径为242.3 nm,载药后平均粒径增大到320.2 nm。扫描电镜分析发现纳米球在磷酸缓冲液中溶胀程度与降解速率依赖于介质pH值。体外模拟释放表明载药纳米球的药物释放速率与载体降解速率一致,持续稳定释药时间>7 d。动物模型也证实该载CsA纳米球可维持血液中稳定的药物浓度5 d以上。结论:利用本方法制备的载CsA纳米球是一种较理想的环孢素药物剂型,具有临床应用价值。