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胆固醇是哺乳动物体内重要的脂质,是必不可少的膜结构成分。胆固醇稳态平衡对维持细胞和机体的生命活动至关重要,机体主要通过内源胆固醇的生物合成和外源胆固醇的摄取来获得胆固醇以维持自身稳态平衡。肿瘤细胞中胆固醇代谢异常活跃,导致其增殖、存活、侵袭、转移以及对肿瘤微环境的适应能力增强。靶向胆固醇合成、降低血浆胆固醇水平和胆固醇酯化的治疗策略将为肿瘤患者的治疗带来新的希望。本文总结了胆固醇代谢调节及其在肿瘤发生发展中的研究进展,并讨论了目前干扰胆固醇代谢的肿瘤治疗新方法。