【摘 要】
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采用B iginelli嘧啶酮缩合反应,以4-氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲脂和硫脲为原料,在质子酸存在下经缩合、甲基化、氧化、亲核取代、还原和氧化反应,合成了降血脂药物瑞舒伐他汀(Ro
【机 构】
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华东理工大学化学与制药学院,东华科莱博研发中心
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采用B iginelli嘧啶酮缩合反应,以4-氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲脂和硫脲为原料,在质子酸存在下经缩合、甲基化、氧化、亲核取代、还原和氧化反应,合成了降血脂药物瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的中间体嘧啶醛化合物(Ⅶ),总收率为32.5%,与H irai K所申请的专利(US 5 260 440,1993)的方法相比,不仅缩短了反应步骤,而且收率提高了14.5%。化合物的结构经1HNMR,IR和MS进行了确证。
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