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多肽合成中，氨基酸的保护及氨基酸活化反应对多肽合成的产率及纯度具有重要影响，所以对氨基酸保护及活化反应进行研究，是多肽合成的一个重要环节。采用四氢呋喃作为反应溶剂，以9-芴甲氧羰基为保护基团保护组氨酸氨基，以2-（7-偶氮苯并三氮唑）-N，N，N’，N’-四甲基脲六氟磷酸酯（HATU）为缩合试剂，活化组氨酸形成活泼酯。建立了芴甲氧羰基一组氨酸活泼酯的合成方法，优化了氨基酸活泼酯的制备条件。结果表明：溶剂和活化试剂对活泼酯的产率影响显著；活泼酯制备的最佳反应条件为n（Fmoc-His）：n（HATU）=1：