【摘 要】
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目的改进盐酸阿齐利特的合成工艺。方法以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛（Ⅱ）；Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐（111）经缩合反应合成1-[5-（对氯苯基）糠叉氨基]海因（Ⅳ）；在DMF中，Ⅳ与1，4-化合物
【机 构】
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西安市铁路中心医院,西安交通大学医学院第二附属医院
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目的改进盐酸阿齐利特的合成工艺。方法以对氯苯胺为原料合成5-对氯苯基-2-糠醛（Ⅱ）；Ⅱ与1-氨基海因盐酸盐（111）经缩合反应合成1-[5-（对氯苯基）糠叉氨基]海因（Ⅳ）；在DMF中，Ⅳ与1，4-化合物二溴丁烷，再与1-甲基哌嗪反应，经盐酸乙醇成盐制得盐酸阿齐利特（I）。结果总收率57．1％，纯度99．5％（HPLC），化合物Ⅰ的结构经1HN．MR、13CNMR、Ms确证。结论该方法反应条件温和，操作简便，成本约为原工艺的50％，适合规模化生产。
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