【摘 要】
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目的综述小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展。方法以近5年文献为主要依据,对激酶靶点及小分子抑制剂的研究发展变化进行分析、整理和总结。结果呈现由单作用靶点抑制剂向
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目的综述小分子抗肿瘤蛋白激酶抑制剂的研究进展。方法以近5年文献为主要依据,对激酶靶点及小分子抑制剂的研究发展变化进行分析、整理和总结。结果呈现由单作用靶点抑制剂向多作用靶点抑制剂、由单一选择性抑制剂向多选择性抑制剂发展的变化趋势,由于蛋白激酶的结构突变,第一代抑制剂陆续出现耐药,导致众多作用于结构突变位点的新型抑制剂的出现。结论随着结构生物学和计算机辅助药物分子设计技术的进步,基于药物合理设计的小分子激酶抑制剂会有更广阔的发展前景。
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