【摘 要】
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本文报道了一系列1,4-苯并二氮(艹卓)-3-取代氮基乙酸酯类化合物的合成。A<sub>3</sub>与取代氨基乙酸直接酯化制备最终产物,用DCC作缩合剂时只分离到反应的中间体;改用活性更
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院毒物药物研究所北京100850,北京100850
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本文报道了一系列1,4-苯并二氮(艹卓)-3-取代氮基乙酸酯类化合物的合成。A<sub>3</sub>与取代氨基乙酸直接酯化制备最终产物,用DCC作缩合剂时只分离到反应的中间体;改用活性更大的1,1′-碳酰二咪唑作缩合剂,反应获得成功。合成的新化合物能溶于水。放射配体-受体抑制试验表明,这些化合物与苯并二氮革受体的亲和力较强,IC<sub>50</sub>在10<sup>-8</sup>~10<sup>-10</su
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