【摘 要】
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目的 摸索一条符合工业生产的碘普罗胺的合成工艺。方法 以价廉易得的5-硝基异酞酸为原料,通过还原、碘化以及与SOCl2反应得到5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯5,再与甲氧基乙酰氯
【机 构】
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遵义医学院药学院药物化学教研室,遵义医学院药学院临床药学教研室
【基金项目】
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遵义医学院自然科学类招标课题（[2013]F-680）,遵义医学院博士启动基金资助项目（NO：[2014]F697）.
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目的 摸索一条符合工业生产的碘普罗胺的合成工艺。方法 以价廉易得的5-硝基异酞酸为原料,通过还原、碘化以及与SOCl2反应得到5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯5,再与甲氧基乙酰氯发生酰化,最后依次与3-氨基-1,2-丙二醇和3-甲胺基-1,2-丙二醇反应得到碘普罗胺。结果 对于合成路线中的关键步骤进行了工艺优化,6步反应总收率最高达24.5%。中间体及目标化合物均通过1H NMR和13C NMR确证了结构。结论 该方法具有原料易得、合成步骤短、避免了柱层析纯化操作以及产物总收率较高等优点。
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