目的通过体内和体外实验观察氧化石墨烯纳米颗粒的急性毒性作用。方法选择60只健康ICR小鼠,雌雄各半,随机分成6组,每组10只,以高纯水配制纳米氧化石墨烯,分别以剂量0 mg/（kg·bw）、3.125 mg/（kg·bw）、6.25 mg/（kg·bw）、12.5 mg/（kg·bw）、25.0 mg/（kg·bw）和50.0 mg/（kg·bw）进行纳米氧化石墨烯灌胃,观察动物一般状态及死亡情况;另取60只ICR小鼠,分为6组,在无菌条件下,以高纯水配制纳米氧化石墨烯,以剂量0 mg/（kg·bw）、1.0 mg/（kg·bw）、2.0 mg/（kg·bw）、4.0 mg/（kg·bw）、8.0 mg/（kg·bw）和16.0 mg/（kg·bw）进行尾静脉注射,观察动物一般状态及死亡情况。采用MTT法,以剂量为9.875 mg/（kg·bw）、18.75 mg/（kg·bw）、37.5 mg/（kg·bw）、75 mg/（kg·bw）、150 mg/（kg·bw）、300 mg/（kg·bw）和600 mg/（kg·bw）的氧化石墨烯与A549细胞进行共培养,观察细胞的生长状况并计算细胞的LC₅₀。结果纳米氧化石墨烯经口染毒途径未引起小鼠器官病理改变,无动物死亡;通过尾静脉注射对小鼠的LD₅₀为5.657 mg/（kg·bw）,肺、肝、心组织血管内可见褐色纳米颗粒,但组织未见病理学变化;对A549细胞的LC₅₀为56.885μg/m L。结论未经修饰的纳米氧化石墨烯经尾静脉注射可导致动物死亡,并对A549细胞生长具有抑制作用。