颊含和口服低剂量硝酸异山梨酯后的药动学

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已有报道,口服硝酸异山梨酯(ISDN)后,经过首过代谢为具有同样抗局部缺血和抗血管病作用的异山梨醇-2-和异山梨醇-5-单硝酸酯(IS-2-MN 和IS-5-MN)。IS-5-MN比ISDN有较长的消除半衰期和较高的血浆浓度。由于ISDN有亲脂性,因此可以透皮、吞下和颊含给药。本文用随机交叉法对12名健康志愿者(平均年龄25~40岁)分别给予5mg ISDN的颊含片和口服片。用药后5,10,15,20,30,45,60,75,90 min和2,4,6,9,12,15,24 h取血样,用GC法测定血清浓 It has been reported that isosorbide dinitrate (ISDN) is first metabolized to isosorbide-2-and isosorbide-5-mononitrate (IS- 2-MN and IS-5-MN). IS-5-MN has longer elimination half-life and higher plasma concentrations than ISDN. Because ISDN is lipophilic, it can be administered transdermally, swallowed and buccally. In this paper, 12 healthy volunteers (mean age 25 ~ 40 years) were given 5mg ISDN buccal buccal tablets and oral tablets by random cross method. Blood samples were taken at 5, 10, 15, 20, 30, 45, 60, 75, 90 min and 2,4,6,9,12,15,24 h after treatment,
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