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恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,随着其发病率和死亡率的不断上升,对抗肿瘤药物的开发提出了巨大的需求.作为核酸类似物的苯并咪唑衍生物,具有广谱的抗肿瘤活性,是抗肿瘤药物的优势骨架.近年来研究表明苯并咪唑衍生物对肝癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞有良好的抗肿瘤效果.本文综述了苯并咪唑类衍生物与肿瘤靶点的构效关系,为设计新型分子靶向抗肿瘤药物提供了参考和依据.