【摘 要】
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目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药筛选中心,
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目的设计合成一系列苯并咪唑类衍生物,并测定其聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制活性。方法以3-硝基邻苯二甲酸酐为基本原料,经开环、Hofm ann重排、酰胺化或酯化、还原得到邻二氨基苯化合物,再与相应的苯甲醛及其衍生物环合得到目标分子;采用体外抑酶试验初步筛选目标分子的PARP抑制活性。结果与结论合成了22个苯并咪唑类衍生物,其中17个是未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR、MS谱确证;初步活性筛选表明,多数受试化合物显示了较好的PARP抑制活性,并且对4′位的修饰使抑制活性显著提高,有进一步研究价值。
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