【摘 要】
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合成由2,4-二氨基-5-甲基-6腈基-喹唑啉和3,4,5-三甲氧基苯胺,混合于含Raney镍的醋酸水溶液中,在开始压力为50psig的氢气下还原而得。[J Med Chem 1983,26:1753]。药理作用
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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合成由2,4-二氨基-5-甲基-6腈基-喹唑啉和3,4,5-三甲氧基苯胺,混合于含Raney镍的醋酸水溶液中,在开始压力为50psig的氢气下还原而得。[J Med Chem 1983,26:1753]。药理作用本品是一种新型二氢叶酸还原酶抑制剂,属于非传统的叶酸对抗剂。它明显地抑制三磷酸去氧胸苷(dTTP)和三磷酸去氧鸟苷(dGTP)细胞池和消耗细胞嘌呤核糖核甙酸池,在毫微克分子浓度下,即为鼠类及人类肿瘤的细胞毒。肿瘤干细胞集落试验
Synthesis of 2,4-diamino-5-methyl-6-nitrile-quinazoline and 3,4,5-trimethoxyaniline were mixed in an aqueous solution of Raney nickel in acetic acid at a pressure of 50 psig Under the reduction and derived. [J Med Chem 1983, 26: 1753]. Pharmacological effects This product is a new type of dihydrofolate reductase inhibitor, belonging to the non-traditional folic acid antagonist. It significantly inhibits deoxythymidine triphosphate (dTTP) and deoxyguanosine triphosphate (dGTP) cell pools and depleted cell purine ribonuclease pools at nanomolar concentrations, ie, in murine and human tumors Cytotoxicity. Cancer stem cell colony assay
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