【摘 要】
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目的 制备乳糖酸(lactobionic acid,LA)修饰的O-羧甲基壳聚糖(O-carboxymethyl chitosan,OCMC)偶联黄芩苷(baicalem,BC)的自组装胶束,并考察其作为载体共同递送阿霉素(doxorubicin,DOX)和黄芩苷的可行性.方法 以OCMC为水溶性骨架,通过酰胺化反应依次将黄芩苷、乳糖酸偶联到骨架上,分别获得O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(CMBC)和靶向的乳糖酸-O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(LA-CMBC).利用核磁、红外确证偶联物的结构;透析-超声
【机 构】
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华北理工大学药学院,河北唐山063210
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目的 制备乳糖酸(lactobionic acid,LA)修饰的O-羧甲基壳聚糖(O-carboxymethyl chitosan,OCMC)偶联黄芩苷(baicalem,BC)的自组装胶束,并考察其作为载体共同递送阿霉素(doxorubicin,DOX)和黄芩苷的可行性.方法 以OCMC为水溶性骨架,通过酰胺化反应依次将黄芩苷、乳糖酸偶联到骨架上,分别获得O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(CMBC)和靶向的乳糖酸-O-羧甲基壳聚糖-黄芩苷偶联物(LA-CMBC).利用核磁、红外确证偶联物的结构;透析-超声法制备自组装胶束并表征;芘荧光探针法测定临界聚集浓度(critical micelle concentration,CMC);制备载药胶束DOX/LA-CMBC,紫外测定阿霉素的包封率和载药量;透析法考察载药胶束在不同pH值条件下的释放行为;MTT法考察体外抗肿瘤活性.结果 为考察取代度对粒径的影响,制备了3种取代度的CMBC胶束,粒径在164～215nm,LA-CMBC和DOX/LA-CMBC胶束的粒径分别约为156nm和180 nm.LA-CMBC胶束的CMC值为(0.081±0.019) mg/mL.载药胶束中阿霉素的包封率为(69.67±3.87)％,载药量为(16.08±0.25)％.体外释放表明DOX/LA-CMBC具有缓释性和pH敏感性.细胞毒性实验表明,DOX/LA-CMBC胶束对HepG2肝癌细胞生长具有显著的抑制作用.结论 制备的载药胶束DOX/LA-CMBC粒径均匀、载药量较好,提高了黄芩苷的水溶性,且具有良好的pH敏感性和抗癌活性.
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