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BH3模拟物类抗肿瘤药物是一类靶向于Bcl-2家族抗凋亡成员蛋白的新型抗肿瘤药物。该类药物可以模仿唯BH3域蛋白的BH3结构域与Bcl-2家族抗凋亡成员结合并使其释放促凋亡成员。释放后的促凋亡成员可以诱导肿瘤细胞发生Bax/Bak依赖性凋亡,从而实现BH3模拟物的抗肿瘤作用。BH3模拟物类抗肿瘤药物以其优越的抗肿瘤活性成为抗肿瘤药物开发领域的一个热点。本文针对BH3模拟物类抗肿瘤药物的开发进展做一综述。