【摘 要】
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目的 研制厄贝沙坦自微乳化释药系统(IRB-SMEDDSs)及其颗粒剂,并对其性质进行评价.方法 测定厄贝沙坦(IRB)在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,并根据各辅料的相容性实验确定了IRB-SMEDDSs的处方组成,并通过伪三元相图确定各辅料用量;以硅酸镁铝作为载体将IRB-SMEDDSs固化成颗粒剂;评价IRB-SMEDDSs的理化性质,比较IRB市售片剂、IRB-SMEDDSs及其颗粒剂的体外溶出度;考察IRB-SMEDDSs及其颗粒剂在加速条件下的稳定性.结果 IRB-SMEDDSs的处方组
【机 构】
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武汉市红十字会医院药剂科,武汉 430015
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目的 研制厄贝沙坦自微乳化释药系统(IRB-SMEDDSs)及其颗粒剂,并对其性质进行评价.方法 测定厄贝沙坦(IRB)在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,并根据各辅料的相容性实验确定了IRB-SMEDDSs的处方组成,并通过伪三元相图确定各辅料用量;以硅酸镁铝作为载体将IRB-SMEDDSs固化成颗粒剂;评价IRB-SMEDDSs的理化性质,比较IRB市售片剂、IRB-SMEDDSs及其颗粒剂的体外溶出度;考察IRB-SMEDDSs及其颗粒剂在加速条件下的稳定性.结果 IRB-SMEDDSs的处方组成为:丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为乳化剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)为助乳化剂,配比为6∶3∶1.IRB-SMEDDSs形成的微乳稀释稳定性良好,浊点较高,在透射电镜下可观察到微乳呈球状,分散性良好;IRB-SMEDDSs及其颗粒剂中的药物溶出速率均显著快于市售IRB片;在加速条件下放置3个月,IRB-SMEDDSs及其颗粒剂稳定性均良好.结论 将IRB制备成自微乳化释药系统及其颗粒剂,均显著提高了药物的溶出速率,有望提高药物的生物利用度.
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